综述药物递送进化史
▉导读
药物递送策略极大促进了药物的治疗和应用。药物治疗领域的迅速发展离不开不断追求进步的递送技术和策略。几十年前，小分子药物是最主要的治疗药物，但是它们的递送很大程度上取决于它们结构的物理化学性质，这严重影响药物的生物利用度，因此提高药物的溶解度，控制它们的释放，优化它们的活性以及改善它们的药代动力学是首先要解决的递送问题。随着时间的推移，新一代的治疗方法不断涌现，包括蛋白质、多肽、单克隆抗体、核酸和活细胞等，这些方法提供了新的治疗功能。但是新的功能不可避免的带来了新的挑战，比如蛋白质和多肽稳定性问题，核酸往细胞内递送效率问题以及活细胞的活力和扩增问题等等。为应对这些挑战，药物递送策略必须不断创新。
近日，SamirMitragotri团队在国际知名期刊《
NatureBiomedicalEngineering》发表综述，
系统总结了五类治疗药物-小分子、核酸、多肽、蛋白质和细胞-相关的给药挑战以及面对这些挑战所采取的三种不同的策略。第一：从药物本身进行修饰。第二：根据药物所处的周围环境对药物进行优化。第三：通过控制药物与其微环境之间的相互作用创建传递系统。▉面临挑战
五种治疗药物
对于小分子药物来说面临最大的问题就是控制PK参数(特别是半衰期、生物分布和最大药物浓度)，其次是溶解性以及渗透性。与此同时脱靶造成的毒性问题也是需要